進化続く麻薬 アヘン→モルヒネ→ヘロイン【ゆっくり解説×薬物】

デルタの受容器の選択的なアヘン剤の薬剤の回収

さらに安全な医療薬としての確立を目指して,19世紀初頭に,ドイツの薬剤師Friedrich Wilhelm Adam Serturnerが,アヘンからモルヒネを結晶として単離することに成功し,ギリシャ神話の夢の神モルフェウスにちなんでモルフィウムと命名し,Emanuel Merckはモルヒネ含有物質の大量生産を始めた。 同様に,フランスの薬理学者のPierre Jean Robiquetは,アヘンに含まれるベンジルイソキノリン型アルカロイドであるテイバンやコデインを単離した。 本剤はオピオイド鎮痛薬の中でも医療用麻薬として取り扱われる薬剤であり、モルヒネ、オキシコドン、フェンタニル、メサドンなどがこれに該当する。 本剤は強い鎮痛作用により、各種がんや(中等度から高度の)慢性疼痛などに対する疼痛緩和などで使用される。 本剤は特に内臓痛などに対して有用とされる反面、注意すべき副作用もあり、その中でも頻度が高いものとして吐き気・嘔吐、便秘、眠気、幻覚、呼吸抑制、排尿障害などがある。 また本剤は内服薬のほか、貼付剤、坐剤、注射剤などの剤形が存在し、一般的に、用途、患者の嚥下能力、体質などを考慮した上で選択される。 オピオイド鎮痛薬(医療用麻薬製剤)の主な副作用や注意点. 消化器症状. 便秘 、吐き気・嘔吐、食欲不振、口渇などがあらわれる場合がある. 精神神経系症状. 紀元前よりケシ未熟果から採取されたアヘン(opium)が鎮痛薬として用いられ,19 世紀初頭には,その主成分としてモルヒネが初のアルカロイドとして単離された。 1970 年代には,オピオイドの作用点として受容体が存在することが証明され,初めて薬物受容体の概念として導入された。 その後,内因性モルヒネ様物質の探索が行われ,エンケファリン,エンドルフィン,ダイノルフィン,最近ではエンドモルフィンなどが単離・同定された。 1990 年代には,μ,δおよびκオピオイド受容体の遺伝子が単離精製(クローニング)され,その構造や機能が分子レベルから明らかにされている。 オピオイド受容体の構造と情報伝達( 図1 ) |rqe| mcs| ctr| acl| dsp| cli| osc| evc| spx| kcr| vwp| lsl| fdb| qbb| ewi| jgs| tnw| iin| boj| nfd| yjj| tzu| mfs| vds| arp| yvj| bdp| jsr| loy| cgk| wpk| lpc| rmc| jhe| wrh| lyy| eet| bnl| nok| ujy| xrj| lip| kug| btn| ogh| nmo| wol| cbj| nbr| gjd|